ANTIHISTAMIN

Antihistamin adalah zat yang mampu mencegah pengelepasan atau kerja histamin. Antihistamin biasanya digunakan untuk mengobati reaksi alergi. Walaupun selama ini antihistamin dirasa aman namun obat ini memiliki efek samping sedasi (rasa kantuk) yang dapat menurunkan daya tangkap. Terutama pada antihistamin turunan pertama yang sangat mengganggu aktivitas sehari-hari. Antihistamin ini merupakan obat yang bekerja sebagai antagonis reseptor histamin H1, H2, dan H3. Selain mengatasi alergi, antihistamin juga kerap digunakan untuk mengatasi mual dan muntah, atau mabuk perjalanan.

Penggolongan antihistamin

1.    Penggolongan antihistamin H1-blockers (antihistaminika klasik), Mengantagonir histamin dengan jalan memblok reseptor-H1 di otot licin dari dinding pembuluh, bronchi dan saluran cerna ,kantung kemih dan rahim.

Dahulu antihistamin dibagi secara kimiawi dalam 7-8 kelompok, tetapi kini digunakan penggolongan dalam 2 kelompok atas dasar kerjanya terhadap SSP, yakni zat-zat generasi ke-1 dan ke-2.

2.    H2-blockers (Penghambat asma), obat-obat ini menghambat secara efektif sekresi asam lambung yang meningkat akibat histamine,dengan jalan persaingan terhadap reseptor-H2 di lambung. Efeknya adalah berkurangnya hipersekresi asam klorida, juga mengurangi vasodilatasi dan tekanan darah menurun.

Macam-macam obat antihistamin

1.    Antihistamin generasi pertama, Antihistamin generasi pertama ini mudah didapat, baik sebagai obat tunggal atau dalam bentuk kombinasi dengan obat dekongestan, misalnya untuk pengobatan influensa. Kelas ini mencakup klorfeniramine, difenhidramine, prometazin, hidroksisin dan lain-lain

2.    Antihistamin generasi kedua, Antihistamin generasi kedua mempunyai efektifitas antialergi seperti generasi pertama, memiliki sifat lipofilik yang lebih rendah sulit menembus sawar darah otak. Obat ini juga dapat dipakai untuk pengobatan jangka panjang pada penyakit kronis seperti urtikaria dan asma bronkial.

3.    Antihistamin generasi ketiga, Tujuan mengembangkan antihistamin generasi ketiga adalah untuk menyederhanakan farmakokinetik dan metabolismenya, serta menghindari efek samping yang berkaitan dengan obat sebelumnya. Antihistamin generasi ketiga Yang termasuk antihistamin generasi ketiga yaitu feksofenadin, norastemizole dan deskarboetoksi loratadin (DCL).

Antihistamin bekerja dengan cara memblokir zat histamin yang diproduksi tubuh. Zat histamin, pada dasarnya berfungsi melawan virus atau bakteri yang masuk ke tubuh. Ketika histamin melakukan perlawanan, tubuh akan mengalami peradangan.

Efek samping antihistamin, Beberapa efek samping yang umumnya terjadi setelah mengonsumsi obat antihistamin ini adalah:

• Mengantuk

• Mulut kering

• Pusing

• Sakit kepala

• Nyeri perut

• Sulit buang air kecil

• Mudah marah

• Penglihatan kabur.

1.    Mengapa antihistamin menyebabkan kantuk ?

2.    Mengapa antihsitamin turunan pertama lebih memberikan efek sedasi (kantuk) ?

3.    Bagimana perkembangan antihistamin generasi ketiga hingga saat ini ?

Referensi :

Katzung & Travors. Pharmacology examination & Board Review 9^th editions.

Katzung, Bertam. 2007. Framakologi dasar & klinik edisi 8. Salemba medika: Jakarta.

Ganiswara. S.A. 2005. Farmakologi dan Terapi Edisi Iv. Bagian farmakologi kedokteran Universitas Indonesia. Jakarta.